Den relaterte litteraturen i inn- og utland innen fremstilling av farmasøytiske hjelpestoffer hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) de siste årene ble gjennomgått, analysert og oppsummert, og dens anvendelse i faste preparater, flytende preparater, preparater med vedvarende og kontrollert frigjøring, kapselpreparater, gelatin. anvendelser innen nye formuleringer som limformuleringer og bioadhesiver.På grunn av forskjellen i relativ molekylvekt og viskositet til HPMC, har den egenskapene og bruksområdene emulgering, adhesjon, fortykning, viskositetsøkning, suspendering, gelering og filmdannende.Det er mye brukt i farmasøytiske preparater og vil spille en større rolle innen preparater.Med den grundige studien av egenskapene og forbedringen av formuleringsteknologi, vil HPMC bli mer utbredt i forskningen av nye doseringsformer og nye medikamentleveringssystemer, og dermed fremme kontinuerlig utvikling av formuleringer.
hydroksypropylmetylcellulose;farmasøytiske preparater;farmasøytiske hjelpestoffer.
Farmasøytiske hjelpestoffer er ikke bare det materielle grunnlaget for dannelsen av rålegemiddelpreparater, men også relatert til vanskeligheten med fremstillingsprosessen, legemiddelkvalitet, stabilitet, sikkerhet, medikamentfrigjøringshastighet, virkemåte, klinisk effekt og utvikling av nye doseringsformer og nye administrasjonsmåter.nært beslektet.Fremveksten av nye farmasøytiske hjelpestoffer fremmer ofte forbedring av preparatkvaliteten og utviklingen av nye doseringsformer.Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er et av de mest populære farmasøytiske hjelpestoffene i inn- og utland.På grunn av dens forskjellige relative molekylvekt og viskositet, har den funksjonene til å emulgere, binde, fortykke, fortykke, suspendere og lime.Egenskaper og bruksområder som koagulering og filmdannelse er mye brukt i farmasøytisk teknologi.Denne artikkelen gjennomgår hovedsakelig bruken av hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) i formuleringer de siste årene.
1.Grunnleggende egenskaper til HPMC
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), molekylformelen er C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, og den relative molekylmassen er ca. 86 000. Dette produktet er et halvsyntetisk materiale, som er en del av metyl og en del av polyhydroksypropyleter av cellulose.Den kan produseres på to måter: Den ene er at metylcellulose av passende kvalitet behandles med NaOH og deretter reageres med propylenoksid under høy temperatur og høyt trykk.Reaksjonstiden må vare lenge nok til at metyl og hydroksypropyl kan danne eterbindinger. Den er koblet til anhydroglukoseringen av cellulose i form av cellulose, og kan nå ønsket grad;den andre er å behandle bomullslinter eller tremassefiber med kaustisk soda, og deretter reagere med klorert metan og propylenoksid suksessivt, og deretter foredle det ytterligere., knust til fint og jevnt pulver eller granulat.
Fargen på dette produktet er hvit til melkehvit, luktfri og smakløs, og formen er granulært eller fibrøst lettflytende pulver.Dette produktet kan løses i vann for å danne en klar til melkehvit kolloidal løsning med en viss viskositet.Sol-gel interkonverteringsfenomenet kan oppstå på grunn av temperaturendringen i løsningen med en viss konsentrasjon.
På grunn av forskjellen i innholdet av disse to substituentene i strukturen til metoksy og hydroksypropyl, har ulike typer produkter dukket opp.I spesifikke konsentrasjoner har ulike typer produkter spesifikke egenskaper.Viskositet og termisk geleringstemperatur har derfor forskjellige egenskaper og kan brukes til forskjellige formål.Farmakopéen i forskjellige land har forskjellige forskrifter og representasjoner på modellen: Den europeiske farmakopéen er basert på de forskjellige gradene av forskjellige viskositeter og forskjellige grader av substitusjon av produkter som selges på markedet, uttrykt med karakterer pluss tall, og enheten er "mPa s ".I US Pharmacopoeia er 4 sifre lagt til etter det generiske navnet for å indikere innholdet og typen av hver substituent av hydroksypropylmetylcellulose, slik som hydroksypropylmetylcellulose 2208. De to første sifrene representerer den omtrentlige verdien av metoksygruppen.Prosent, de to siste sifrene representerer den omtrentlige prosentandelen av hydroksypropyl.
Calocans hydroksypropylmetylcellulose har 3 serier, nemlig E-serien, F-serien og K-serien, hver serie har en rekke modeller å velge mellom.E-serien brukes mest som filmbelegg, brukt til tablettbelegg, lukkede tablettkjerner;E, F-serien brukes som viskositetsforbedrende midler og frigjøringshemmende midler for oftalmiske preparater, suspenderingsmidler, fortykningsmidler for flytende preparater, tabletter og bindemidler av granulat;K-serien brukes mest som frigjøringshemmere og hydrofile gelmatrisematerialer for preparater med langsom og kontrollert frigjøring.
Innenlandske produsenter inkluderer hovedsakelig Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian kjemiske anlegg, etc.
2.Fordeler med HPMC
HPMC har blitt et av de mest brukte farmasøytiske hjelpestoffene i inn- og utland, fordi HPMC har fordeler som andre hjelpestoffer ikke har.
2.1 Løselighet i kaldt vann
Løselig i kaldt vann under 40 ℃ eller 70 % etanol, i utgangspunktet uløselig i varmt vann over 60 ℃, men kan gelere.
2.2 Kjemisk inert
HPMC er en slags ikke-ionisk celluloseeter, løsningen har ingen ionisk ladning og interagerer ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser, så andre hjelpestoffer reagerer ikke med den under produksjonsprosessen av preparater.
2.3 Stabilitet
Den er relativt stabil mot både syre og alkali, og kan lagres i lang tid mellom pH 3 og 11 uten vesentlig endring i viskositeten.Den vandige løsningen av HPMC har anti-muggeffekt og opprettholder god viskositetsstabilitet under langtidslagring.De farmasøytiske hjelpestoffene som bruker HPMC har bedre kvalitetsstabilitet enn de som bruker tradisjonelle hjelpestoffer (som dekstrin, stivelse, etc.).
2.4 Viskositetsjustering
Ulike viskositetsderivater av HPMC kan blandes i forskjellige proporsjoner, og dens viskositet kan endres i henhold til en viss lov, og har et godt lineært forhold, slik at andelen kan velges i henhold til behovene.
2.5 Metabolsk treghet
HPMC blir ikke absorbert eller metabolisert i kroppen, og gir ikke varme, så det er et trygt farmasøytisk preparat hjelpestoff.2.6 Sikkerhet Det anses generelt at HPMC er et ikke-toksisk og ikke-irriterende materiale, median dødelig dose for mus er 5 g·kg – 1 , og median dødelig dose for rotter er 5, 2 g · kg – 1 .Den daglige dosen er ufarlig for menneskekroppen.
3.Anvendelse av HPMC i formuleringer
3.1 Som filmbeleggmateriale og filmdannende materiale
Ved å bruke HPMC som et filmdrasjert tablettmateriale har den belagte tabletten ingen åpenbare fordeler når det gjelder å maskere smaken og utseendet sammenlignet med tradisjonelle belagte tabletter som sukkerbelagte tabletter, men dens hardhet, sprøhet, fuktighetsabsorpsjon, desintegreringsgrad., vektøkning og andre kvalitetsindikatorer er bedre.Lavviskositetsgraden til dette produktet brukes som et vannløselig filmbeleggmateriale for tabletter og piller, og høyviskositetsgraden brukes som filmbeleggmateriale for organiske løsemiddelsystemer, vanligvis i en konsentrasjon på 2 % til 20 %.
Zhang Jixing et al.brukte effektoverflatemetoden for å optimalisere premix-formuleringen med HPMC som filmbelegg.Tar det filmdannende materialet HPMC, mengden polyvinylalkohol og mykner polyetylenglykol som undersøkelsesfaktorer, strekkstyrken og permeabiliteten til filmen og viskositeten til filmbeleggløsningen er inspeksjonsindeksen, og forholdet mellom inspeksjonen indeks og inspeksjonsfaktorene beskrives av en matematisk modell, og den optimale formuleringsprosessen oppnås til slutt.Forbruket er hhv .Zhang Yuan forbedret tilberedningsprosessen, brukte HPMC som et bindemiddel for å erstatte stivelsesoppslemming, og endret Jiahua-tabletter til filmdrasjerte tabletter for å forbedre kvaliteten på preparatene, forbedre dens hygroskopisitet, lett å falme, løse tabletter, splintrede og andre problemer, forbedre nettbrettets stabilitet.Den optimale formuleringsprosessen ble bestemt ved ortogonale eksperimenter, nemlig oppslemmingskonsentrasjonen var 2 % HPMC i 70 % etanolløsning under belegging, og omrøringstiden under granulering var 15 minutter.Resultater Jiahua filmdrasjerte tabletter fremstilt etter den nye prosessen og reseptbelagte ble sterkt forbedret i utseende, desintegrasjonstid og kjernehardhet enn de som ble produsert ved den opprinnelige reseptprosessen, og den kvalifiserte hastigheten på de filmdrasjerte tablettene ble kraftig forbedret.nådde mer enn 95 %.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. brukte også hydroksypropylmetylcellulose som filmdannende materiale for å fremstille henholdsvis patinae kolonposisjoneringstabletten og matrin colonposisjoneringstabletten.påvirke frigjøring av legemidler.Huang Yunran tilberedte Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, og påførte HPMC på beleggløsningen av det svellelaget, og massefraksjonen var 5%.Det kan sees at HPMC kan brukes mye i kolon-målrettet medikamentleveringssystem.
Hydroksypropylmetylcellulose er ikke bare et utmerket filmbeleggsmateriale, men kan også brukes som et filmdannende materiale i filmformuleringer.Wang Tongshun etc. er optimert for forskrivning av sammensatt sink lakris og aminolexanol oral komposittfilm, med fleksibilitet, ensartethet, glatthet, gjennomsiktighet av filmmiddel som undersøkelsesindeks, oppnå optimal resept er PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g og 6,0 g av propylenglykol oppfyller kravene til langsom frigjøring og sikkerhet, og kan brukes som forberedelsesforskrift for komposittfilmen.
3.2 som bindemiddel og desintegreringsmiddel
Lavviskositetsgraden til dette produktet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel for tabletter, piller og granulat, og høyviskositetsgraden kan bare brukes som bindemiddel.Doseringen varierer med ulike modeller og krav.Generelt er doseringen av bindemiddel for tørre granuleringstabletter 5 %, og doseringen av bindemiddel for våtgranuleringstabletter er 2 %.
Li Houtao et al screenet bindemidlet til tinidazoltabletter.8 % polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40 % sirup, 10 % stivelsesoppslemming, 2,0 % hydroksypropylmetylcellulose K4 (HPMCK4M), 50 % etanol ble undersøkt som adhesjon av tinidazoltabletter etter tur.fremstilling av tinidazol tabletter.Utseendeendringene til vanlige tabletter og etter belegg ble sammenlignet, og sprøhet, hardhet, desintegrasjonstid og oppløsningshastighet for forskjellige reseptbelagte tabletter ble målt.Resultater Tablettene fremstilt av 2,0 % hydroksypropylmetylcellulose var blanke, og sprøhetsmålingen fant ingen kantavriving og svingefenomener, og etter belegging var tablettformen fullstendig og utseendet bra.Derfor ble tinidazoltabletter fremstilt med 2,0 % HPMC-K4 og 50 % etanol som bindemidler brukt.Guan Shihai studerte formuleringsprosessen til Fuganning-tabletter, screenet limene og screenet 50 % etanol, 15 % stivelsespasta, 10 % PVP og 50 % etanolløsninger med komprimerbarhet, glatthet og sprøhet som evalueringsindikatorer.5 % CMC-Na og 15 % HPMC-løsning (5 mPa s).Resultater Arkene fremstilt av 50 % etanol, 15 % stivelsespasta, 10 % PVP 50 % etanolløsning og 5 % CMC-Na hadde en glatt overflate, men dårlig komprimerbarhet og lav hardhet, som ikke kunne dekke beleggets behov;15 % HPMC-løsning (5 mPa·s), overflaten på tabletten er glatt, sprøheten er kvalifisert, og komprimerbarheten er god, noe som kan møte behovene til belegg.Derfor ble HPMC (5 mPa s) valgt som lim.
3.3 som suspensjonsmiddel
Høyviskositetsgraden til dette produktet brukes som et suspensjonsmiddel for å fremstille et flytende preparat av suspensjonstype.Den har god suspenderende effekt, er lett å redispergere, fester seg ikke til veggen og har fine flokkuleringspartikler.Den vanlige dosen er 0,5 % til 1,5 %.Song Tian et al.brukte ofte brukte polymermaterialer (hydroksypropylmetylcellulose, natriumkarboksymetylcellulose, povidon, xantangummi, metylcellulose, etc.) som suspenderingsmidler for å fremstille racecadotril.tørr suspensjon.Gjennom sedimenteringsvolumforholdet til forskjellige suspensjoner, ble redispergerbarhetsindeksen, og reologi, suspensjonsviskositet og mikroskopisk morfologi observert, og stabiliteten til medikamentpartiklene under det akselererte eksperimentet ble også undersøkt.Resultater Den tørre suspensjonen fremstilt med 2 % HPMC som suspensjonsmiddel hadde en enkel prosess og god stabilitet.
Sammenlignet med metylcellulose har hydroksypropylmetylcellulose egenskapene til å danne en klarere løsning, og bare en svært liten mengde ikke-dispergerte fibrøse stoffer eksisterer, så HPMC er også ofte brukt som et suspenderingsmiddel i oftalmiske preparater.Liu Jie et al.brukt HPMC, hydroksypropylcellulose (HPC), karbomer 940, polyetylenglykol (PEG), natriumhyaluronat (HA) og kombinasjonen av HA/HPMC som suspenderingsmidler for å utarbeide forskjellige spesifikasjoner for Ciclovir oftalmisk suspensjon, sedimentasjonsvolumforhold, partikkelstørrelse og redispergerbarhet velges som inspeksjonsindikatorer for å screene det beste suspenderingsmiddelet.Resultatene viser at acyclovir oftalmisk suspensjon fremstilt av 0,05 % HA og 0,05 % HPMC som suspensjonsmiddel, sedimentasjonsvolumforholdet er 0,998, partikkelstørrelsen er jevn, redispergerbarheten er god og preparatet er stabilt.
3.4 Som blokker, sakte og kontrollert frigjøringsmiddel og poredannende middel
Høyviskositetsgraden til dette produktet brukes til fremstilling av hydrofile gelmatrise-tabletter med forsinket frigjøring, blokkere og kontrollert-frigjørende midler av blandede matrise-tabletter med forsinket frigjøring, og har effekten av å forsinke frigjøring av medikamenter.Konsentrasjonen er 10% til 80%.Kvaliteter med lav viskositet brukes som porogener for preparater med forsinket frigjøring eller kontrollert frigjøring.Den initiale dosen som kreves for den terapeutiske effekten av slike tabletter kan raskt nås, og deretter utøves effekten med vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøring, og den effektive konsentrasjonen av legemiddel i blodet opprettholdes i kroppen..Hydroksypropylmetylcellulose hydreres for å danne et gellag når det møter vann.Mekanismen for medikamentfrigjøring fra matrisetabletten inkluderer hovedsakelig diffusjonen av gellaget og erosjonen av gellaget.Jung Bo Shim et al tilberedte carvedilol-tabletter med forsinket frigjøring med HPMC som forsinket frigjøringsmateriale.
Hydroksypropylmetylcellulose er også mye brukt i matrisetabletter med forsinket frigjøring av tradisjonell kinesisk medisin, og de fleste av de aktive ingrediensene, effektive deler og enkeltpreparater av tradisjonell kinesisk medisin brukes.Liu Wen et al.brukte 15 % hydroksypropylmetylcellulose som matrisemateriale, 1 % laktose og 5 % mikrokrystallinsk cellulose som fyllstoffer, og tilberedte Jingfang Taohe Chengqi Decoction til orale matrise-tabletter med forsinket frigjøring.Modellen er Higuchi-ligningen.Formelsammensetningssystemet er enkelt, preparatet er enkelt, og frigjøringsdataene er relativt stabile, noe som oppfyller kravene i den kinesiske farmakopéen.Tang Guanguang et al.brukte totale saponiner av Astragalus som et modelllegemiddel, forberedte HPMC-matrisetabletter og utforsket faktorene som påvirker frigjøringen av medikamentet fra de effektive delene av tradisjonell kinesisk medisin i HPMC-matrisetabletter.Resultater Etter hvert som dosen av HPMC økte, ble frigjøringen av astragalosid redusert, og frigjøringsprosenten av medikamentet hadde et nesten lineært forhold til oppløsningshastigheten til matrisen.I hypromellose HPMC-matrisetabletten er det et visst forhold mellom frigjøringen av den effektive delen av tradisjonell kinesisk medisin og doseringen og typen HPMC, og frigjøringsprosessen til den hydrofile kjemiske monomeren ligner den.Hydroksypropylmetylcellulose er ikke bare egnet for hydrofile forbindelser, men også for ikke-hydrofile stoffer.Liu Guihua brukte 17 % hydroksypropylmetylcellulose (HPMCK15M) som matrisemateriale med forsinket frigjøring, og forberedte Tianshan Xuelian matrisetabletter med forsinket frigjøring ved våtgranulering og tabletteringsmetode.Effekten med vedvarende frigjøring var åpenbar, og forberedelsesprosessen var stabil og gjennomførbar.
Hydroksypropylmetylcellulose brukes ikke bare på matrisetabletter med forsinket frigjøring av de aktive ingrediensene og effektive deler av tradisjonell kinesisk medisin, men brukes også mer og mer i preparater av tradisjonell kinesisk medisin.Wu Huichao et al.brukte 20 % hydroksypropylmetylcellulose (HPMCK4M) som matrisemateriale, og brukte pulver-direkte kompresjonsmetoden for å fremstille Yizhi hydrofile gelmatrise-tabletten som kunne frigjøre stoffet kontinuerlig og stabilt i 12 timer.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 og Panax notoginseng saponin R1 ble brukt som evalueringsindikatorer for å undersøke frigjøringen in vitro, og medikamentfrigjøringsligningen ble tilpasset for å studere medikamentfrigjøringsmekanismen.Resultater Medikamentfrigjøringsmekanismen samsvarte med nullordens kinetisk ligning og Ritger-Peppas-ligningen, der geniposid ble frigjort ved ikke-Fick-diffusjon, og de tre komponentene i Panax notoginseng ble frigjort ved skjeletterosjon.
3.5 Beskyttende lim som fortykningsmiddel og kolloid
Når dette produktet brukes som fortykningsmiddel, er den vanlige prosentvise konsentrasjonen 0,45 % til 1,0 %.Det kan også øke stabiliteten til det hydrofobe limet, danne et beskyttende kolloid, hindre partikler i å smelte sammen og agglomerere, og dermed hemme dannelsen av sedimenter.Dens vanlige prosentvise konsentrasjon er 0,5 % til 1,5 %.
Wang Zhen et al.brukte L9 ortogonal eksperimentell designmetode for å undersøke forberedelsesprosessen for medisinsk aktivert karbonklyster.De optimale prosessbetingelsene for den endelige bestemmelsen av medisinsk aktivert karbonklyster er å bruke 0,5% natriumkarboksymetylcellulose og 2,0% hydroksypropylmetylcellulose (HPMC inneholder 23,0% metoksylgruppe, hydroksypropoksylbase 11,6%) som fortykningsmiddel, prosessbetingelsene bidrar til å forbedre stabilitet av medisinsk aktivert karbon.Zhang Zhiqiang et al.utviklet en pH-sensitiv levofloxacin hydroklorid oftalmisk klar-til-bruk-gel med forsinket frigjøringseffekt, ved å bruke karbopol som gelmatrise og hydroksypropylmetylcellulose som fortykningsmiddel.Optimal resept ved eksperiment, oppnår endelig optimal resept er levofloxacin hydroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hydroksypropylmetylcellulose (E50 LV) 20 g, dinatriumhydrogenfosfat 0,35 g, fosforsyre 0,45 g natrium dihydrogenklorid, 0,45 g natriumdihydrogenklorid. 0,03 g etylparaben og vann ble tilsatt for å gi 100 ml.I testen screenet forfatteren hydroksypropylmetylcellulose METHOCEL-serien til Colorcon Company med forskjellige spesifikasjoner (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) for å fremstille fortykningsmidler med forskjellige konsentrasjoner, og resultatet valgte HPMC E50 LV som fortykningsmiddel.Fortykningsmiddel for pH-sensitive levofloxacin hydroklorid instant geler.
3.6 som kapselmateriale
Vanligvis er kapselskallmaterialet i kapsler hovedsakelig gelatin.Produksjonsprosessen av kapselskallet er enkel, men det er noen problemer og fenomener som dårlig beskyttelse mot fuktighet og oksygenfølsomme legemidler, redusert medikamentoppløsning og forsinket desintegrering av kapselskallet under lagring.Derfor brukes hydroksypropylmetylcellulose som erstatning for gelatinkapsler for fremstilling av kapsler, noe som forbedrer kapselfremstillingsformbarheten og brukseffekten, og har blitt mye promotert i inn- og utland.
Ved å bruke teofyllin som et kontrollmiddel, Podczeck et al.fant at medikamentoppløsningshastigheten for kapsler med hydroksypropylmetylcelluloseskall var større enn for gelatinkapsler.Årsaken til analysen er at oppløsningen av HPMC er oppløsningen av hele kapselen på samme tid, mens desintegrasjonen av gelatinkapselen er oppløsningen av nettverksstrukturen først, og deretter oppløsningen av hele kapselen, slik at HPMC kapsel er mer egnet for kapselskall for formuleringer med umiddelbar frigjøring.Chiwele et al.oppnådde også lignende konklusjoner og sammenlignet oppløsningen av gelatin, gelatin/polyetylenglykol og HPMC-skall.Resultatene viste at HPMC-skall raskt ble oppløst under ulike pH-forhold, mens gelatinkapsler Det er sterkt påvirket av ulike pH-forhold.Tang Yue et al.screenet en ny type kapselskall for lavdose medikamentblankt tørrpulverinhalatorbærersystem.Sammenlignet med kapselskallet av hydroksypropylmetylcellulose og kapselskallet av gelatin, ble stabiliteten til kapselskallet og egenskapene til pulveret i skallet under forskjellige forhold undersøkt, og sprøhetstesten ble utført.Resultatene viser at sammenlignet med gelatinkapsler er HPMC kapselskall bedre i stabilitet og pulverbeskyttelse, har sterkere fuktmotstand og har en lavere sprøhet enn gelatinkapselskall, så HPMC kapselskall er mer egnet for kapsler for tørrpulverinhalasjon.
3.7 som et bioadhesiv
Bioadhesjonsteknologi bruker hjelpestoffer med bioadhesive polymerer.Ved å feste seg til den biologiske slimhinnen øker den kontinuiteten og tettheten i kontakten mellom preparatet og slimhinnen, slik at stoffet sakte frigjøres og absorberes av slimhinnen for å oppnå formålet med behandlingen.Det er mye brukt for tiden.Behandling av sykdommer i mage-tarmkanalen, skjeden, munnslimhinnen og andre deler.
Gastrointestinal bioadhesjonsteknologi er et nytt medikamentleveringssystem utviklet de siste årene.Det forlenger ikke bare oppholdstiden til legemiddelpreparater i mage-tarmkanalen, men forbedrer også kontaktytelsen mellom legemidlet og cellemembranen på absorpsjonsstedet, endrer cellemembranens fluiditet og gjør penetrasjonen av legemidlet inn i tynntarmens epitelceller forsterkes, og forbedrer dermed biotilgjengeligheten til stoffet.Wei Keda et al.screenet tablettkjerneresepten med doseringen av HPMCK4M og Carbomer 940 som undersøkelsesfaktorer, og brukte en selvlaget bioadhesjonsenhet for å måle avskalingskraften mellom tabletten og den simulerte biofilmen ut fra kvaliteten på vannet i plastposen., og valgte til slutt innholdet av HPMCK40 og karbomer 940 til å være 15 og 27,5 mg i det optimale reseptområdet for henholdsvis NCaEBT tablettkjerner, for å forberede NCaEBT tablettkjerner, noe som indikerer at bioadhesive materialer (som hydroksypropylmetylcellulose) kan redusere forbedringen betydelig. adhesjonen av preparatet til vevet.
Orale bioadhesive preparater er også en ny type medikamentleveringssystem som har blitt studert mer de siste årene.Orale bioadhesive preparater kan feste stoffet til den berørte delen av munnhulen, noe som ikke bare forlenger oppholdstiden til stoffet i munnslimhinnen, men også beskytter munnslimhinnen.Bedre terapeutisk effekt og forbedret legemiddelbiotilgjengelighet.Xue Xiaoyan et al.optimalisert formuleringen av orale klebende insulintabletter, ved å bruke eplepektin, kitosan, karbomer 934P, hydroksypropylmetylcellulose (HPMC K392) og natriumalginat som bioadhesive materialer, og frysetørking for å tilberede oralt insulin.Selvklebende dobbeltlags ark.Den tilberedte orale limtabletten for insulin har en porøs svamplignende struktur, som er gunstig for insulinfrigjøring, og har et hydrofobt beskyttende lag, som kan sikre ensrettet frigjøring av stoffet og unngå tap av stoffet.Hao Jifu et al.også forberedt blå-gule perler orale bioadhesive plaster ved bruk av Baiji lim, HPMC og karbomer som bioadhesive materialer.
I vaginale medikamentleveringssystemer har bioadhesjonsteknologi også blitt mye brukt.Zhu Yuting et al.brukte karbomer (CP) og HPMC som klebende materialer og forsinket frigjøringsmatrise for å fremstille klotrimazol bioadhesive vaginale tabletter med forskjellige formuleringer og forhold, og målte deres adhesjon, adhesjonstid og hevelsesprosent i miljøet med kunstig vaginalvæske., den passende resepten ble silt ut som CP-HPMC1:1, det forberedte klebearket hadde god adhesjonsytelse, og prosessen var enkel og gjennomførbar.
3,8 som topisk gel
Som et klebende preparat har gel en rekke fordeler som sikkerhet, skjønnhet, enkel rengjøring, lav pris, enkel forberedelsesprosess og god kompatibilitet med legemidler.Utviklingsretning.For eksempel er transdermal gel en ny doseringsform som har blitt studert mer de siste årene.Det kan ikke bare unngå ødeleggelse av medikamenter i mage-tarmkanalen og redusere topp-til-bunn-variasjonen av legemiddelkonsentrasjon i blodet, men har også blitt et av de effektive frigjøringssystemene for å overvinne legemiddelbivirkninger..
Zhu Jingjie et al.studerte effekten av ulike matriser på frigjøring av scutellarin alkohol plastidgel in vitro, og screenet med karbomer (980NF) og hydroksypropylmetylcellulose (HPMCK15M) som gelmatriser, og oppnådde scutellarin egnet for scutellarin.Gelmatrise av alkoholplastider.Forsøksresultatene viser at 1, 0 % karbomer, 1, 5 % karbomer, 1, 0 % karbomer + 1, 0 % HPMC, 1, 5 % karbomer + 1, 0 % HPMC som gelmatrise Begge er egnet for scutellarin alkoholplastider .Under eksperimentet ble det funnet at HPMC kunne endre medikamentfrigjøringsmodusen til karbomergelmatrise ved å tilpasse den kinetiske ligningen for medikamentfrigjøring, og 1,0 % HPMC kunne forbedre 1,0 % karbomermatrise og 1,5 % karbomermatrise.Årsaken kan være at HPMC ekspanderer raskere, og den raske ekspansjonen i det tidlige stadiet av eksperimentet gjør det molekylære gapet til karbomergelmaterialet større, og akselererer dermed medikamentfrigjøringshastigheten.Zhao Wencui et al.brukte karbomer-934 og hydroksypropylmetylcellulose som bærere for å fremstille norfloxacin oftalmisk gel.Forberedelsesprosessen er enkel og gjennomførbar, og kvaliteten samsvarer med den oftalmiske gelen til "Chinese Pharmacopoeia" (2010-utgaven) Kvalitetskrav.
3.9 Utfellingshemmer for selvmikroemulgerende system
Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) er en ny type oralt medikamentleveringssystem, som er en homogen, stabil og gjennomsiktig blanding sammensatt av medikament, oljefase, emulgator og co-emulgator.Sammensetningen av resepten er enkel, og sikkerheten og stabiliteten er god.For dårlig løselige legemidler tilsettes ofte vannløselige fiberpolymermaterialer, som HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP), etc. for å få de frie medikamentene og legemidlene som er innkapslet i mikroemulsjonen til å oppnå overmettet oppløsning i mage-tarmkanalen, slik at øke stoffets løselighet og forbedre biotilgjengeligheten.
Peng Xuan et al.utarbeidet et silibinin overmettet selvemulgerende medikamentleveringssystem (S-SEDDS).Oksyetylenhydrert ricinusolje (Cremophor RH40), 12 % kaprylkaprinsyre polyetylenglykolglyserid (Labrasol) som co-emulgator, og 50 mg·g-1 HPMC.Tilsetning av HPMC til SSEDDS kan overmette fritt silibinin for å oppløses i S-SEDDS og forhindre at silibinin feller ut.Sammenlignet med tradisjonelle selvmikroemulsjonsformuleringer tilsettes vanligvis en større mengde overflateaktivt middel for å forhindre ufullstendig medikamentinnkapsling.Tilsetningen av HPMC kan holde løseligheten av silibinin i oppløsningsmediet relativt konstant, noe som reduserer emulgeringen i selvmikroemulsjonsformuleringer.dosering av middelet.
4. Konklusjon
Man kan se at HPMC har vært mye brukt i preparater på grunn av dets fysiske, kjemiske og biologiske egenskaper, men HPMC har også mange mangler ved preparater, som fenomenet pre- og post-burst release.metylmetakrylat) for å forbedre.Samtidig undersøkte noen forskere anvendelsen av osmotisk teori i HPMC ved å tilberede karbamazepin-tabletter med forsinket frigjøring og verapamilhydroklorid-tabletter med forsinket frigjøring for å studere frigjøringsmekanismen ytterligere.Kort sagt, flere og flere forskere gjør mye arbeid for bedre anvendelse av HPMC i preparater, og med dybdestudier av dets egenskaper og forbedring av preparatteknologi, vil HPMC bli mer utbredt brukt i nye doseringsformer og nye doseringsformer.I forskning av farmasøytisk system, og deretter fremme kontinuerlig utvikling av farmasi.
Innleggstid: Okt-08-2022